目标杂质定向定制合成系列
工艺/降解杂质毫克级定制合成服务
一、服务定位
药物杂质研究推进过程中，定向合成合格的杂质对照品往往是影响项目进度的核心节点：合成工艺路线开发过程中产生的各类工艺杂质、稳定性考察与强制降解试验中发现的降解杂质，若无法通过制备分离获得合格单体，又无成熟商业化采购渠道，会直接阻碍方法学验证、杂质谱研究、注册资料提交等核心环节推进，甚至触发审评发补。依托多年医药进口供应链沉淀及药物杂质合成研发经验，搭建了专业化的目标杂质定向定制合成技术平台，可承接毫克级到克级的各类工艺杂质、降解杂质、异构体杂质以及代谢物对照品的定制合成服务，覆盖化学药全研发阶段的杂质对照品需求。
二、技术能力
技术团队拥有丰富的复杂结构杂质合成经验，针对手性杂质、多手性中心杂质、低含量降解产物等合成难度较高的品类，可通过逆合成路线设计、工艺参数优化快速打通合成路径，常规毫克级定制项目2-4周即可交付合格产物。
2.1 交付标准
交付的每批次杂质对照品均经过严格结构确证与纯度标定，附带NMR、MS等结构表征资料，以及HPLC纯度/含量检测图谱与COA检验报告，常规交付产物纯度≥98%，可支持方法学研究与申报资料编制。
特别说明：基因毒性（致突变）杂质按ICH M7指导原则单独开展评估与控制，采用毒理学关注阈值（TTC）控制逻辑，不适用ICH Q3A/Q3B的常规杂质鉴定/界定阈值规则。
2.2 加急响应
针对发补阶段的紧急定制需求，开通加急响应通道，收到需求后24小时内完成路线可行性评估与反馈，优先安排合成与纯化资源，最快1周即可交付合格样品与配套支持性资料，助力提升项目申报推进效率。
所有交付产物及配套资料仅作为研发支持性材料，申报企业需根据具体品种、采用的质量标准、预期用途及申报地区监管要求，对批次赋值和方法适用性进行独立验证，供应商资料不替代申报企业应承担的验证与评价责任。
常见问题解答（FAQ）
Q1：定制合成的杂质可以提供哪些研究支持资料？
A：每批次定制杂质均可提供完整的合成路线记录、结构确证全套图谱（含氢谱、碳谱、质谱、红外、紫外等，根据杂质特性按需提供）、纯度标定HPLC图谱、COA检验报告、必要的稳定性考察支持数据，所有资料符合NMPA、FDA、EMA等监管机构的注册申报资料格式要求。
Q2：毫克级小量定制的最低交付量是多少？
A：常规小量定制项目最低交付量为10mg，可根据客户实验需求灵活定制5mg、20mg、50mg、100mg等不同规格包装，避免不必要的物料浪费，具体交付规格可在项目评估阶段协商确定。
Q3：合成难度大的特殊杂质是否可以承接？
A：可承接手性异构体、多手性中心杂质、不稳定降解杂质、同位素标记杂质等特殊品类的定制合成需求，收到需求后24小时内完成可行性评估，明确告知合成周期、交付方案与技术风险，无成熟合成路线、可行性不足的项目不盲目承接。
Q4：定制的杂质可以提供后续相关技术服务吗？
A：除合成服务外，可配套提供杂质含量标定、杂质结构确证、杂质稳定性考察支持、杂质限度制定依据技术咨询等延伸技术服务，一站式覆盖杂质研究全流程需求，具体服务范围以项目评估和合同约定为准。
— 以上服务内容及技术说明基于现行药政法规及行业实践，具体执行以实际项目约定及监管要求为准 —
编者：广州市桐晖药业有限公司
2026年9月08日
